ドーピングに使われるアナボリックステロイド（THGなど)と
アンフェタミン 型覚せい剤
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2013年7月にドーピングに使われるアナボリックステロイド（蛋白同化ステロイド類）とアンフェタミン (Amphetamine) 型覚せい剤疑惑が再び米国プロスポーツ界で浮上。メジャーリーグベースボールではヤンキースのアレックス・ロドリゲス以下20名以上が疑惑の渦中といわれます。 1．国際オリンピック委員会が禁止するドーピング薬物 国際オリンピック委員会が禁止するドーピング薬物には、以下のものがある(京都大学体育指導センター2003年資料より)。
2．テトラハイドロゲストリノン（Tetrahydrogestrinone：THG） テトラハイドロゲストリノン（THG） は10年前に米国メジャーリーグを大騒動に巻き込んだ空前のドーピング事件（THG事件）に関わったカリフォルニア州バーリンガムのバルコ社（BALCO：Bay Area Laboratory Cooperative）が開発。テトラハイドロゲストリノンは近似した分子構造を持つステロイド類のゲストリノン（Gestrinone）とトレンボロン（Trenbolone）によって合成したもの。米国ではこのような合成ステロイドをデザイナー・ステロイド（designer steroid）と呼んでいます。テトラハイドロゲストリノン（Tetrahydrogestrinone：THG）は従来の蛋白同化ステロイドのドーピングテストでは検出できないといわれていましたが、新しい分析方法が開発され、IOC（International Olympic Committee）やUSADA（United States Anti-Doping Agency）によって禁止されているアナボリックステロイド（蛋白同化ステロイド類）に分類されるべき物質であることが発見されました。 2003年8月31日までパリで開催されていた国際陸上競技連盟IAAF（International Association of Athletics Federations）主催の世界陸上競技選手権で、女子100メートル、200メートルに優勝したケリー・ホワイト(Kelli White)選手がドーピングの疑いを持たれ、メダルの剥奪が検討されています。 3．アナボリックステロイドとは アナボリックとは同化という意味で、分解の対極にある言葉。ステロイドは筋肉にタンパク質を同化させる蛋白同化作用を持ちますが、アナボリックステロイド（anabolic steroids）は男性の性ホルモンのアンドロゲン（androgens）に近い構造を持つ合成物質の総称で、アンドロジェニック・アナボリック・ステロイド（androgenic anabolic steroids：男性ホルモン作用蛋白同化ステロイド）とも呼ばれます。アナボリックステロイドには筋肉の増強作用（anabolic effects）と男性的特徴の促進作用(androgenic effects)があります。1930年代には合成されていましたが、主として発育不全や性的不能者などの治療に用いられていました。 「ステロイドホルモンが過剰免疫作用をコントロールする」 4．アナボリックステロイドの副作用 アナボリックステロイドは経口服用することにより、急速で、驚異的な筋肉の増強が得られますが、副作用が強いこともよく知られています。米国の医学界ではプロスポーツ選手を中心に多くのアナボリック・ステロイド薬害やその疑いが報告されています。薬害の詳細は、研究途上の部分も多くありますが、現在の常習使用者の高齢化によって、より確度の高い研究成果が得られていくことでしょう。米国ではテニスのマッケンロー選手が暴力的に興奮しやすい、俳優のアーノルド・シュワルツネッカーが心臓疾患を抱えているのはアナボリック・ステロイドの副作用という説もあります。これまでに副作用として，男性は睾丸萎縮，筋肉萎縮、女性化乳房，脱毛、骨粗鬆症など，女性は月経異常，乳房萎縮，男性化、骨粗鬆症、性器異常、また両性ともに、めまい，吐気，頭痛，疲労，座瘡，発熱，精神異常などが報告されています。また長期間の使用では肝臓や腎臓の障害，動脈硬化，心血管障害、白内障、緑内障、などが指摘されています。 ホルモン類は類似した分子構造をもち、アナボリック・ステロイド類はテストステロンと非常に良く似ています。精巣や副腎は、酸素よって性ホルモンが別の性ホルモンに兌換される機能も持っており、男性ホルモンは女性ホルモンにも変換されます。男性が女性化し、女性が男性化するのはこのためです。市販の強壮薬などにはメチルテストステロン（テストステロンにメチル基をくっつけた合成物質）が含まれることがありますので副作用に注意が必要です。 5．アナボリック・ステロイドとドーピングの歴史 1976年モントリオール・オリンピック大会から、アナボリック・ステロイドは禁止薬物に追加されています。いろいろなスポーツ大会でドーピング検査が始まったのは1900年代の始めの頃ですが、オリンピック大会でドーピング検査が実施されたのは1968年から。ドープ（dope）という言葉はアフリカの原住民が使っていた覚醒物質が語源といわれ、米国では覚醒作用を指します。覚醒剤、興奮剤がスポーツ界に使用された歴史は古く、1800年代にはすでにドーピング問題が発生していました。その後1960年代ごろまでは、ドーピングには主として興奮作用、覚醒作用を起こす物質が使用され、アンフェタミン型覚せい剤（amphetamine-type stimulant）が中心となりました。近年になり、スポーツ生理学の発達と共に、運動機能を高めると思われる、あらゆる薬物が使用され始めましたが、今回問題となっているアナボリック・ステロイド（蛋白同化作用剤）が多用されるようになったのは比較的最近のことです。 6．アナボリックステロイドの化学的構造と生成 ステロイドホルモンの分子構造の骨格は大別すると3種に分けられます。その一つの男性ホルモン、アンドロゲン（androgens）は炭素19個から成るアンドロスタン骨格を持ちます。コレステロールがテストステロンに至るまでの前駆体はプロホルモンと呼ばれます。精巣の間質細胞にはプロゲステロン（progesteron）＞＞17α－ヒドロキシプロゲステロン（hydroxyprogesterone）＞＞アンドロゲン（アンドロステンジオン（Androstenedione）とテストステロンTeststerone）が生成される経路があります。またプレグネノロン（pregnenolone）＞＞17α－ヒドロキシプレグネノロン＞＞デヒドロエピアンドロステロン（Dehydroepiandstrone）、アンドロステンジオール＞＞テストステロン（Teststerone）という経路もあります。テストステロン場合は、コレステロール＞＞プレグネノロン（pregnenolone）＞＞プロゲステロン（progesterone）＞＞17-ヒドロキシプロゲステロン（hydroxyprogesterone）という３つの女性ホルモン（黄体ホルモン）を経て、アンドロステンジオン（Androstenedione）に至り、そこからテストステロン（Teststerone Androsterone）が生成される経路があります。 7．アンドロジェニック・アナボリック・ステロイドに分類される物質 アンドロステンジオン、19-ノルアンドロステンジアンドロステンジオ－ル、アンドロステンジオ－ル、19-ノルアンドロステンジオン、ボラステロン、メタンジエノン、ボルデノン、メチルテストステロン、クロステボ－ル、ナンドロロン、デヒドロクロルメチルテストステロン、ノルエタンドロロン、デヒドロエピアンドロステロン、オキサンドロロン、ジヒドロテストステロン、オキシメステロン、フルオキシメステロン、オキシメトロン、ゲストリノン、スタノゾロ－ル、メステロロン、テストステロン、メテノロン その他。 8．アンドロジェニック・アナボリック・ステロイドの市販されている薬品成分名と括弧内は商品名。 （ロハスケに本記事が書かれた当時2003年のデータです） dehydrochlormethyl-testosterone (Turnibol)：デヒドロクロルメチルテストステロン 9．アンドロステンジオン（Androstenedione）とテストステロン（Teststerone） ホルモンにはコレステロールが原料になったものと、アミノ酸が原料になったものの２種類があります。男性ホルモンはコレステロールが原料になったステロイドホルモンと呼ばれる物質に属し、テストステロンとその前駆体のアンドロステンジオンが代表的なものです。男性ホルモンの約95％はテストステロンが占めると言われています。アンドロステンジオンは大リーガーのマーク・マグワイア選手やソーサ選手が使用していたことで有名。マグワイア選手がロジャー・マリス選手のホームラン記録を破ったときに服用していたといわれます。 10．アンフェタミン (Amphetamine) 型覚せい剤。（C6H5CH2CH(NH2)CH3） ベニー、シャブ、エクスタシーとは ＊アンフェタミン(Amphetamine) ＊メタンフェタミン（Methamphetamine Hydrochloride） ＊デキストロアンフェタミン（dextroamphetamine sulfate ：d1-amphetamine sulfate) 11．モダフィニル（modafinil） 2003年8月にパリで開催された国際陸上競技連盟IAAF（International Association of Athletics Federations）主催の世界陸上競技選手権で、女子100メートル、200メートルに優勝したケリー・ホワイト(Kelli White)選手がドーピングの疑いを持たれ、メダルの剥奪が検討されましたが（結果は不明）彼女が使用したとされる薬品がモダフィニル。 モダフィニルはフランス製薬品の商品名。プロヴィジル（Provigil）が薬品名。アダラフィル(adrafinil)の誘導体。中枢系のα1アドレナリン受容体刺激作用を持つ。カテコールアミン性ニューロン活動を刺激するアンフェタミン（amphetamine）とは作用メカニズムが異なるが、同様な覚せい剤、興奮剤といえる。使用経験者によれば、アンフェタミンよりは作用が弱いという報告がある。過睡眠症は不眠症（insomnia）に比べると患者総数が極端に少ないため、モダフィニルは開発に便宜の図られる＊オーファンドラッグに指定されている。 日本では代行輸入がされているようであるが、業者経由の場合は一日分1000円位するという。麻薬取締法違反の恐れがあるため、厚生労働省に問い合わせてから輸入したほうが良い。（2003年ロハスケに記事が書かれた当時のデータです） 12．ドーピングテスト（蛋白同化ステロイドの検出） これまでスタノゾール、ナンドロロンなど蛋白同化ステロイドはガスクロマトグラフ質量分析計および高分解能キャピラリーガスクロマトグラフ質量分析計で検出されていました。（分析計器は1999年にヒューレットパッカード社Hewlett-Packard Companyから分社されたAgilent Technologies社などが製造しています）2003年10月21日、カナダに本拠を置く、世界反ドーピング機構（The World Anti-Doping Agency ：WADA)は、IOCで認定されたTHGの検出法を公表。この検出法はUCLA（a the University of California Los Angeles）のDon Catlin教授により開発されたものです。日本ではIOC公認ドーピング検査機関の三菱化学ビーシーエルが代行します（2003年現在）。 初版：2003年 (広告）
(2).jpg) https://botanicals.co.jp/item_view.php?item_number=39 レスベはフランス産の天然赤ブドウを原料に日本で初めて作られた ブドウ・レスベラトロール・サプリメント． 最初のモデルの開発を始めてからすでに20年を超えました。 レスべのブドウ・レスベラトロールはイタドリ由来のものや、医薬品目的に 化学合成された合成レスベラトロールとは全く異なる物質。 天然レスベは過剰摂取が不要ですから長期間摂取の安全性や慢性炎症を抑制する効能は ブドウを食するのと同じです ニューモデルは天然の赤ブドウが持つトランス型ブドウポリフェノールのスチルベノイドと プテロスチルベン、ケルセチン、CoQ10、ナイアシンを配合し、 天然ブドウ同様の卓越した抗酸化能力を保持しています． 世界でホットな話題となっている、最も先端的な健康長寿のコンビネーションです． .png) 朝のすこやかな目覚めは病気知らずの健康のもと。「目覚めすっきりアサイーナ」 発売15周年記念のレスベが値下げ． 親戚といえるアサイーもリニューアルし実質的な大幅値下げ． 2ヶ月分が会員価格で1899円（税込）． 大型のカプセルを使用し1カプセルで500㎎のアサイーとなりました． 「ブドウ・レスベラトロールが関わる窒素合成と サイクリックジーエムピー（GMP）の産生」 http://botanicals.co.jp/library_view.php?library_num=66 エネルギー源となるエーティーピー（ATP：アデノシン三リン酸）とは http://botanicals.co.jp/library_view.php?library_num=147 「バルクワインの重金属汚染と無添加ワインのからくり」 http://botanicals.co.jp/library_view.php?library_num=448 「ヒジキなどの食品ヒ素に肺がんリスク：国立がん研究センター」 ヒジキは必ずしも健康食品ではありません http://botanicals.co.jp/library_view.php?library_num=123 .jpg) https://botanicals.co.jp/item_view.php?item_number=36 歴史が浅いバイアグラは化学合成物質ですから長期間服用の安全性は不明ですが、 その機能は窒素合成阻害酵素の阻害機能。 シトルリンが窒素合成の素材として機能し、レスべが窒素合成酵素を作り出す 機能と切り口は異なりますが、中枢神経を興奮させる媚薬、催淫剤と 一線を引く点では同じです。 バイアグラ、マカや朝鮮ニンジンなど植物のアルカロイドを催淫剤として過剰摂取となる方が増え 前立腺がん、機能不全（ED）、腎不全などの原因を疑われています。 シトルリンはレスベと相乗させれば少量で十分ですから過剰摂取を控えましょう。 ブドウ・レスベラトロールが関わる窒素合成とサイクリック・ジーエムピー（GMP）の産生 .jpg) シトルリンとレスべの超お買い得セット． もちろん個別でもお買い求めいただけます． 「ブドウ・レスベラトロールは体細胞内でガン阻害物質に変化する」 https://botanicals.co.jp/library_view.php?library_num=196 レスヴィーヌ・ルージュ：ギリシャ時代から愛用されてきたブドウ古樹の葉． 有機栽培された農薬フリーのブドウ葉 レスベの補完に最適．フランスでは漢方薬同様に薬局で売られています． 「煎じるブドウ・レスべラトロールで長寿と美容へ最短距離」  「サメの肝油とスクアレン／スクワレン(Squalene)とは」 サメの肝油が含有する成分の強力な免疫力強化作用は、食品の中では最大とも言われており 1900年代より、その秘密を解明する研究が続けられた結果、免疫に不可欠な白血球の増加に働く アルコキシグリセロール(alkoxyglycerols)を発見しました。 30粒から40粒に増量となりました リッチスクワレンは汚染の進む太平洋産原料を避け、 希少なオセアニア近海産原料で安全性を確保しています． |